鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。鲁比卡丁是30年来首个用于SCLC的新的化疗药。

　　2020年6月，根据B-005（NCT02454972）II期研究结果，FDA授予小细胞肺癌新药鲁比卡丁新药优先审批申请（NDA），治疗含铂治疗后进展的SCLC患者。这项II期篮子试验共纳入了105名经过一线铂类化疗的小细胞肺癌患者，57％（n=60）为铂敏感型患者（CTFI≥90天），43％（n=45）为铂耐药型患者（CTFI<90天）。

　　结果显示，鲁比卡丁/卢比卡丁治疗患者ORR为35.2%，DCR为68.6%，65%的肿瘤都有所缩小。中位DOR为5.3个月（95％CI，4.1-6.4）。长期疗效上，中位PFS为3.9个月，中位OS为9.3个月。12个月的OS率为34.2%。亚组分析显示，鲁比卡丁治疗铂敏感和铂耐药的疗效不同。在对铂敏感和铂复发患者ORR分别为45％和22.2％；中位PFS分别为4.6个月和2.6个月；中位OS分别为11.9个月和5.0个月。

　　35.2%的ORR为和68.6%的DCR结果令人欣慰，但分层分析也显示，鲁比卡丁/卢比卡丁治疗铂敏感患者效果更佳，也就是CTFI（无化疗间歇期）≥90天的患者，那么≥90是否意味着上不封顶呢？

　　NCCN指南指出，对于复发且CTFI（无化疗间歇期）≥180天的SCLC患者，应以原始的一线治疗作为首选治疗，并以鲁比卡丁/卢比卡丁作为其他推荐治疗方案进行再次挑战。ESMO指南指出：只有铂敏感型患者才能通过一线治疗（通常是铂/依托泊苷）再次挑战而受益。最近欧洲进行了SCLC二线治疗的重新决策。92％的欧洲专家同意将铂类二线作为CTFI≥180天的SCLC患者的首选治疗方案（CTFI≥90还是CTFI≥180的二线治疗未达成共识）。对于CTFI≥180天的复发或进展SCLC患者，目前尚无指南推荐。

　　再次恭喜鲁比卡丁/卢比卡丁创造了新高疗效，为小细胞肺癌患者带来了30年突破。并以铂类敏感间隔时间为分界，为CTFI≥180天的患者带来史上最高疗效。并使小细胞肺癌拜托依赖含铂化疗的困局，并潜在影响了小细胞的整个治疗格局。这是小细胞肺癌在免疫和抗血管小分子药物引入后今年的第三大突破！期待为小细胞肺癌患者带来新生！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)用于二线治疗小细胞肺癌的疗效怎么样?

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