卡巴他赛(JEVTANA/CABAZITAXEL)是一种一种半合成紫杉烷类化合物，其前体物从紫杉树针叶中提取而获得，其作用机理与其它紫杉烷类药物相似。通过破坏对有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络起作用并引起细胞分裂和细胞死亡的抑制。该药与泼尼松(prednisone)联用用于治疗既往以含多烯紫杉醇治疗方案的激素难治性的转移性前列腺癌。
卡巴他赛(cabazitaxel)对细胞周期途径和染色体的组装有着更强抑制的作用，导致更强的细胞抑制作用和细胞毒性作用，然而这些作用并不是通过AR而实现的。P-糖蛋白是一种三磷酸腺苷依赖性药物排出泵，人们认为其与多西紫杉醇的耐药机制有关，不同于紫杉醇和多西紫杉醇，卡巴他赛对P-糖蛋白的粘附性更低。在不同的模型系统中，卡巴他赛表现出比多西他赛更强的效应，这可能与不同的下游分子信号途径有关。
临床试验证明，卡巴他赛也可以使肿瘤萎缩，减缓肿瘤的成长或扩散，以缓解前列腺癌的症状，改善病人的生活品质。卡巴他赛对多西他赛化疗不敏感的肿瘤具有抗肿瘤活性作用，2010年6月获得美国FDA批准上市，2011年3月获得欧洲EMA批准上市，2014年7月获得日本PMDA批准上市，目前还未在我国上市。卡巴他赛是首个被证实对多西他赛失败后的CRPC可以延长患者生存的化疗药物，卡巴他赛也因此作为CRPC的二线治疗药物。卡巴他赛为CRPC的治疗提供了一种新的选择方案，颇具划时代的里程碑式意义。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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