恩西地平(ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂，于2017年获美国食品和药物管理局批准上市，其通过抑制多种促进细胞增殖的酶的活性，阻止癌症的发生和发展。Enasidenib的Ⅰ/Ⅱ期临床研究在40.3%的R/R AML患者中引起了总体反应，19.3%的患者达到CR，中位OS为9.3个月，达到CR患者的OS为19.7个月，高胆红素血症和IDH分化综合征是其最突出的毒性。

　　恩西地平的推荐剂量为100 mg，每日口服一次，空腹或随餐服下，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，至少治疗6个月。整片吞下Idhifa药片，不要咀嚼或掰开药片。每天同一时间服用一次Idhifa。如果在服用一剂IDHIFA后错过了一剂Idhifa或产生呕吐反应，请在当天尽快服用一剂Idhifa。然后在第二天计划时间内服用下一剂。不可为了补漏服的量而同时服用两剂。

　　一项剂量递增和扩展试验345名R/R AML患者中有214名（62%）接受了enasidenib（100 mg·d-1）治疗，结果显示其单药治疗的CR率为19.6%，10.3%的患者进行异基因造血干细胞移植，ORR为38.8%，中位OS为8.8个月，在复发（37.7%）或对强化（37.5%）或非强化（43.2%）治疗无效的患者中ORR的结果相似。然而恩西地平的Ⅲ期试验IDHENTIFY研究未达到OS主要终点。

　　IDH抑制剂除单药疗效尚可，最新研究结果显示，ivosidenib和enasidenib联合标准“3+7”方案治疗IDH1或IDH2突变初诊AML也取得较好的疗效。接受ivosidenib和enasidenib治疗的AML患者中，诱导治疗CR率分别为55%和47%，CR/CRi（CRwith incomplete hematologic recovery，血细胞未完全恢复的形态学完全缓解）/CRh率分别为72%和63%；在获得最佳反应的AML患者中，39%接受ivosidenib治疗获得IDH1突变的清除，23%的接受enasidenib治疗的AML患者获得IDH2突变的清除。值得关注的是，联合用药的安全性与单独诱导或巩固化疗的安全性基本一致，IDH分化综合征的发生频率较低，并且接受ivosidenib治疗的患者QT间期延长的频率和程度与单药相似，但是接受enasidenib治疗的患者中更常见到总胆红素的升高，因此，不良反应是临床治疗过程中需要重视的问题。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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