司马鲁肽片/索马鲁肽片(RYBELSUS)是一种GLP-1受体激动剂,由Novo Nordisk研发。该药物可通过刺激胰腺β细胞分泌胰岛素,从而增加糖代谢;并抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素从而降低空腹和餐后血糖。此外,其还可通过降低食欲和减缓胃的消化来减少食物摄入量,最终减少体内脂肪,有利于减重。
司马鲁肽片与天然GLP-1有94%的同源性。在利拉鲁肽的基础上,索马鲁肽做了进一步的改变,将34位Lys替换为Arg,在26位Lys缀合18碳脂肪酸链,同时将8位Ala替换为2-氨基异丁酸(Aib)。其对GLP-1受体的亲和力为0.38±0.06 nM,比利拉鲁肽减弱三倍,但对白蛋白的亲和性是利拉鲁肽的6倍,在人体的半衰期长达165小时。
在2021年美国内分泌学会年会上,鹿特丹伊拉斯姆斯大学医学中心医学博士Mila Sofie Welling教授团队发表了遗传性肥胖治疗相关研究。研究结果显示,一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,索马鲁肽(Semaglutide),可以改善遗传性肥胖患者的体重、代谢参数和生活质量。在为期68周,每周一次GLP-1受体激动剂索马鲁肽2.4mg的治疗中,2/3的2型糖尿病患者减少了至少5%的体重,对于减少人体体脂,降低体重有十分良好的效果,同时能够显著改善血糖控制水平。
研究者认为,司马鲁肽片开启了2型糖尿病患者体重管理的新时代,标志着治疗肥胖症模式的转变,减肥效果接近了减重手术。
而且除了体重减轻外,患者整体健康状况得以改善,身体功能评分、血压、血糖都得到了明显改善。在大型心血管预后临床研究中,索马鲁肽显著降低了2型糖尿病患者重大心血管事件风险,该药无疑将为心血管高风险2型糖尿病群体提供一种非常重要的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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