厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼服药2.5小时后达到血药浓度峰值，平均半衰期为59小时，二周后达到稳态，Cmax1399ng/mL，血药浓度蓄积倍数为4。血浆蛋白结合率99.8%，表观分布体积29升，表观清除率0.362升每小时。与高脂食物随餐口服厄达替尼时，血药浓度没有临床意义上的影响。

　　BLC2001（NCT02365597）是一项多中心、开放标签、单臂的临床试验，评估了厄达替尼在局部晚期或转移性尿路上皮癌患者中的疗效性和安全性。共计招募患者人群87名，这些患者在至少一次化疗之前或之后发生了进展，并且至少有一个以下的基因改变：在中心实验室进行的CTA检测发现FGFR3基因突变或FGFR基因融合。（所有患者接受厄达替尼每天一次8mg，在符合水平之后，增加至每天一次9mg，治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。）

　　试验主要研究终点是客观缓解率（ORR）或缓解持续时间（DoR）。

　　患者基线特征：中位年龄67岁；79%男性；74%白人；92%的患者ECOG评分状态为0或1；66%的患者存在内脏转移；97%的患者先前至少接受过一种顺铂或卡铂治疗；56%的患者先前只接受过以顺铂为基础的方案，29%的患者之前只接受了以卡铂为基础的方案，10%的患者同时接受了以顺铂为基础的方案和以卡铂为基础的方案；24%的患者之前接受过抗PD-L1/PD-1治疗。

　　试验结果显示出，在所有患者中，客观缓解率（ORR）为32.2%，其中完全缓解为2.3%，部分缓解为29.9%；中位缓解持续时间为5.4个月。另外，对于FGFR突变的64位患者来说，ORR为40.6%；对于FGFR融合的18位患者来说，ORR为11.1%。

　　厄达替尼最常见的不良反应（≥20%，包括实验室指标异常）有血磷升高、口炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、钠降低、食欲下降、白蛋白降低、味觉障碍、血红蛋白降低、皮肤干燥、天冬氨酸转移酶升高、镁降低、干眼、脱发、手足综合征、便秘、血磷降低、腹痛、血钙升高、恶心和肌肉骨骼疼痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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