比美替尼/贝美替尼(BINIMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化,比美替尼还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。

　　在FDA于2018年批准比美替尼上市之前，进行了2项III期临床试验。第一项III期临床试验（NEMO，NCT01763164）是一项关于比美替尼与达卡巴嗪（Dacarbazine）单药治疗的对照研究。该研究共招募了402名黑色素瘤患者。按2:1分为两组，比美替尼组269名受试者，达卡巴嗪组133名受试者，主要观察终点为总生存期（OS）。比美替尼45mg，每日两次；达卡巴嗪组100mg/m2，每3周静注一次。

　　结果显示，比美替尼组患者中位PFS为2.8个月，而达卡巴嗪组患者仅为1.5个月；比美替尼组中位OS为11.0个月，达卡巴嗪组中位OS为10.1个月。此外，与达卡巴嗪组相比，比美替尼组达到疾病控制的患者比例更高，为58.4%，而达卡巴嗪组仅为24.8%。该研究结果表明，比美替尼从各个方面都展现了优越性，是值得推荐的药物。

　　比美替尼最常见的不良反应（>25%）包括：疲劳，恶心，腹泻，呕吐，腹痛，关节痛，血肌酸磷酸激酶升高和肌痛。从总体上看，比美替尼的不良反应发生率较低且相对不严重，安全性相对可靠。

　　比美替尼的多项临床试验研究结果都证明了其治疗肿瘤的疗效，尤其对于存在BRAF和NRAS突变的黑色素瘤。鉴于比美替尼仅被FDA批准联合用药而不是单药治疗，目前它不是转移性黑素瘤的一线治疗。因此，与标准化疗或免疫治疗方案相比，应用比美替尼治疗时应注重个体化治疗。临床医生必须评估患者风险—效益中的几个因素，如药物副作用，治疗成本和患者生存受益等等。相信在不久的将来，比美替尼将会迎来适应症的拓展，再次绽放光芒！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  比美替尼  https://www.kangbixing.com/drug/beimeitini/