卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前已获批甲状腺髓样癌和肾癌,而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。
卡博替尼的有效率是舒尼替尼(索坦)的数倍(46%vs 18%),生存期明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。两药的副作用很接近,不良反应发生率,67%vs 68%。主要的副作用是:腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前,卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。
根据发表在《柳叶刀•肿瘤学》杂志上的一项新研究结果表明,卡博替尼可能在非透明细胞肾癌(RCCs)中具有抗肿瘤活性。该项研究是美国Dana-Farber癌症的泌尿生殖系癌症中心研究所LaurenC.Harshman博士带领的团队进行的,Harshman及其同事对112例转移性非透明细胞肾癌患者进行了一项多中心国际回顾性队列研究,这些患者在任何治疗线上接受了卡博替尼治疗(先前治疗过或者没治疗过)。
基于METEOR研究,卡博替尼就获得了FDA批准作为二线治疗用于既往接受抗血管治疗失败的晚期肾癌患者。
在METEOR研究中,纳入既往接受过抗血管治疗如索拉菲尼的晚期肾癌患者330例,分别分组至卡博替尼组60mg组及依维莫司10mg组。结果显示,卡博替尼组和依维莫司组受试者的无进展生存期PFS分别为7.4:3.8个月;与依维莫司组比较,卡博替尼组受试者的总生存期OS延长了近5个月。
卡博替尼不良反应:
(1)最常见不良反应(>25%)包括:腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻,食欲下降,恶心,疲乏,口腔疼痛,发色改变,味觉异常,高血压,腹痛,便秘。
(2)最常见的实验室检查异常(>25%)包括:AST及ALT升高,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低血钙症,中性粒细胞减少,血小板减少,低血磷症,高胆红素血症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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