塞替派/赛替派(TEPADINA)是一种烷化剂,分子式为C6H12N3PS,其在生理条件下可形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒性作用。塞替派通过鸟嘌呤碱基与DNA双链交联,导致DNA不可修复性损伤,从而阻止DNA、RNA和蛋白合成,是一种细胞周期非特异性药物。
本药不易经消化道吸收。快速静脉注射给药(低于5分钟)后5分钟内血药浓度达峰值;膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出本药。在体内广泛分布于各组织,血浆蛋白结合率为10%(主要白蛋白、脂蛋白结合)。可透过血-脑脊液屏障,脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%-100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派(tepa)。本药半衰期α相为6分钟,β相为10分钟,注射后1-4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24-48小时内以代谢物形式经尿液排出(原形不足1%)。
塞替派(Thiotepa)为合成的抗肿瘤药,是乙烯亚胺类烷化剂的代表,对多种实体瘤均有效。实验研究证明塞替派(Tepadina)对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用,抑制DNA的合成。在组织培养中,塞替派(Tepadina)可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。根据多项临床试验研究数据显示,塞替派(Thiotepa)的治疗效果十分显著,该药品的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。
塞替派(tepadina)可以有效治疗卵巢癌,适用于卵巢癌非根治术后/腹腔播散伴有腹水/小骨分转移/肺转移伴有胸水等,并且该药品治疗卵巢癌的有效率可达40%。塞替派(tepadina)也可治疗乳腺癌,主要适用于非根治术后/皮肤转移/肺转移伴胸水/根治性手术辅助治疗,塞替派(tepadina)治疗乳腺癌的有效率为60%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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