来那替尼/贺俪安(NERATINIB)作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感。

　　研究纳入了her2阳性、进展的、具有可测性脑转移的晚期乳腺癌患者(92%接受过脑转移灶的手术或放疗)。所有患者接受来那替尼240毫克+卡培他滨每天两次750 mg/m2 14天，休息7天的治疗。按患者是否使用过拉帕替尼，分为拉帕替尼未治疗组（简称3A组）及拉帕替尼治疗组（简称3B组）。

　　结果显示：49例患者入组，3A组(37例)和3B组(12例)。在3A组中，脑转移灶的有效率ORR=49%(95%CI,32%~66%)，3B组脑转移灶的有效率ORR=33%(95%CI，10%至65%)。3A组和3B组中位无进展生存期分别为5.5个月和3.1个月;中位数生存时间分别为13.3个月和15.1个月。腹泻是最常见的3级毒性(3A和3B组29%)。

　　来那替尼+卡培他滨在晚期脑转的乳癌患者中展现出不错的临床疗效，这些患者基本均为接受过局部治疗而无法控制的患者，部分患者接受过多种HER2的靶向药物的治疗，具有较为严峻的治疗困境。来那替尼的研究为脑转移乳癌患者带来了切实可用的治疗方案，值得临床重视！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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