卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
此次批准,基于关键性II期临床研究GEOMETRY mono-1的阳性结果。这是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究,在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃(METex14)突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者中开展。研究中,患者每日口服二次卡马替尼Capmatinib 400mg片剂。
结果显示,经双盲独立审查委员会(BIRC)根据实体瘤疗效评价标准1.1版(RECIST v1.1)评估:(1)在初治患者(队列5b:28例,先前没有接受过治疗)中,总缓解率(ORR)为68%(95%CI:48-84)、中位缓解持续时间(DOR)为12.6个月(95%CI:5.5-25.3)。(2)在经治患者(队列4:69例,先前已接受过治疗)中,ORR为41%(95%CI:29-53)、DOR为9.7个月(95%CI:5.5-13.0)。(3)最常见的治疗相关不良事件包括外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。
卡马替尼最常见的不良反应有:手或脚肿胀;恶心;疲倦;呕吐;食欲不振;某些血液检查的变化。说明书其他节更加详细讨论以下不良反应:间质性肺疾病(ILD)/肺炎;肝毒性;如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 卡马替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/