万赛维/盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷的类似物，它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹病毒-6，7，8（HHV-6，7，8），EB病毒，水痘-带状疱疹病毒（VZV）和乙型肝炎病毒。在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。移除细胞外的更昔洛韦后，在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6~24小时。由于磷酸化很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞。

　　缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物，口服后迅速转化成更昔洛韦。因此已知的与更昔洛韦有关的不良反应预计也会在应用盐酸缬更昔洛韦片时发生。所有在盐酸缬更昔洛韦片临床研究中观察到的不良反应在应用更昔洛韦时也都曾观察到。所以，不良反应表中纳入了通过静脉或口服更昔洛韦或服用缬更昔洛韦后报告的药物不良反应。

　　万赛维治疗的患者中，最严重和最常见的药物不良反应为血液学反应，包括中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症。

　　不良反应列表里显示的发生频率情况来自更昔洛韦（GAN1697，GAN1653，2304，GAN1774，GAN2226，AVI034，GAN041）或缬更昔洛韦（WV15376，WV15705）临床试验中维持治疗的患者群体（n=1704）。速发过敏反应、粒细胞缺乏症和粒细胞减少症除外，这三者的发生频率的情况来自上市后经验。频率以百分比示，CIOMS频率类别分别定义为十分常见（≥1/10）、常见（≥1/100-<1/10）、偶见（≥1/1000-<1/100）、罕见（≥1/10000-<1/1000）以及十分罕见（<1/10000）。

　　除视网膜脱离（仅CMV视网膜炎患者报告）外，万赛维的总体安全性在HIV和器官移植人群中一致。然而某些反应的发生率略有差异。缬更昔洛韦相关的腹泻风险高于静脉注射更昔洛韦。HIV患者中更常报告发热、各种念珠菌属感染、抑郁、重度中性粒细胞减少症（ANC<500/μL）和皮肤反应。器官移植者更常报告肾和肝功能障碍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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