泊马度胺/柏马度胺(POMALIDOMID)一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性.免疫调节剂。在体外细胞学试验，pomalidomide抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺（pomalidomide）抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞米松协同诱导肿瘤细胞凋亡。泊马度胺（pomalidomide）增强T细胞-和天然杀伤(NK)细胞介导的免疫和抑制单核细胞促炎性细胞因子的生成(如，TNF-α和IL-6)。在小鼠肿瘤模型和和体外脐带模型中泊马度胺（pomalidomide）显示抗血管生成活性。

　　泊马度胺与其他IMiDs之间的区别

　　1、在化学结构上有哪些差别：

　　泊马度胺是第三代IMiDs，在沙利度胺和来那度胺结构的基础上进行了升级，相较于沙利度胺，泊马度胺C4位置连接的H被氨基所取代，C3位置的C和O以双键结合形成羧基结构，泊马度胺是目前MM治疗中最强的免疫调节剂，抗肿瘤作用强度约是沙利度胺的100倍，来那度胺的10倍。

　　2、泊马度胺有哪些独特的作用机制：

　　在药理方面，泊马度胺作用强于前两代药物，同时在靶点CRBN的结合上，泊马度胺与来那度胺结合位点上存在差异，不存在交叉耐药，临床也显示两者之间也不存在交叉耐药，基础研究显示泊马度胺对来那度胺敏感及耐药的MM细胞均有较强的增殖抑制、促进凋亡作用，与地塞米松联合同时可协同增效。

　　3、泊马度胺在药代方面有哪些特点：

　　泊马度胺经肾脏的排泄率低。据报道，泊马度胺仅2%以原型经肾脏消除（来那度胺很少被代谢，82%的剂量以药物原形的形式从尿液排出）。对于肾损伤者，仅重度肾损且需透析患者建议起始剂量为3mg/d，其他肾损患者无需调整剂量。泊马度胺脑脊液的穿透率高，已被NCCN2020V3推荐用于中枢神经系统肿瘤。

　　4、泊马度胺血液学毒性与来那度胺相当：

　　皮疹发生率，泊马度胺低于来那度胺，但皮疹在IMiDs间可能存在交叉，在来那度胺说明书中特别提醒既往沙利度胺使用期间发生4级皮疹的患者尽量避免使用本品，如患者使用沙利度胺或来那度胺期间出现3级皮疹，安全起见，应避免使用泊马度胺；周围神经病变发生率方面，泊马度胺高于来那度胺，但有文献报道可能与泊马度胺方案为多线复发后使用，患者既往大多暴露过沙利度胺、硼替佐米有一定关系。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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