乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。

　　这项国际多中心的三期临床试验，一共入组了954名未经治疗的晚期肝癌患者，478名患者接受乐伐替尼治疗，476名患者接受多吉美治疗。结果显示：乐伐替尼相比于多吉美，明显提高了有效率（24.1%vs 9.2%）、无疾病进展生存期（7.4个月VS 3.7个月）、以及疗效持续时间（5.7个月vs 3.7个月）。由于后续的交叉，两组的中位生存时间分别是13.6个月和12.3个月。

　　乐伐替尼最大的优势就是有效率高，高达45%左右。相对而言，对比索拉非尼，乐伐替尼的中位总生存期为13.6个月、中位疾病进展期为7.3个月、中位影像学疾病进展期为7.4个月。对比索拉非尼的12.3个月中位总生存期而言并没太大优势，但是对比中位疾病进展期和中位影像疾病进展期的3.6个月左右而言就有巨大的优势了；乐伐替尼口服之后吸收速度很快，通常在服药后1-4小时内达到最高血浆药物浓度。食物并不会影响药物的吸收程度，但是会减缓吸收速度。当与食物同服时，血浆药物浓度峰值会延迟2小时左右；

　　常见的不良反应为高血压，乏力，腹泻，关节肌肉痛，食欲减退，体重减轻，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，皮疹，手足综合征，腹痛，外周水肿，鼻衄和发音困难等。最常见不良反应导致终止乐伐替尼是高血压和乏力等。常见实验室指标异常有低白蛋白，碱性磷酸酶升高，电解质异常，低血糖，肝功能异常，高血脂，肌酐升高，粒细胞减少和血小板计数减低等。发生胃肠道穿孔和瘘管、动脉血栓栓塞事件（如心肌梗死，脑梗塞）、肾病综合征、严重出血时永久停用乐伐替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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