塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志，尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼，索拉非尼，舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效，但这些药物通常缺乏特异性而且与大量毒性相关。

　　根据LIBRETTO-001试验（NCT03157128）在虚拟2021年ASCO年会上公布的结果，在RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，无论之前是否接受过治疗，都能看到塞尔帕替尼（Retevmo）的一致疗效。结果应谨慎解释，因为这项分析的一个局限性是，即时的先前反应评估是基于医生报告的患者病史中的最佳反应，可能不遵循RECIST标准。

　　该研究在16个国家的89个地点进行，包括218名可评估的患者（中位年龄61岁），他们之前接受过基于铂金的化疗。大多数患者的ECOG评分为0/1（37%/61%），之前接受过2次（范围为1-15次）系统治疗的中位数。该研究的主要终点是客观反应率（ORR），其他终点是无进展生存期（PFS）、反应持续时间（DOR）和安全性。该研究将医生报告的入组前接受的最后一次系统治疗的最佳总反应（BOR）与独立审查委员会的塞尔帕替尼BOR进行了比较，每位患者都作为自己的对照。使用色瑞卡替尼的ORR为57%，"明显高于先前治疗的反应，后者为16%。

　　共有108名患者（50%）对之前的治疗没有反应，但对塞尔帕替尼治疗有反应。有16名患者（7%）对色瑞卡替尼和先前的治疗都有反应，18名患者（8%）对先前的治疗有反应，但对色瑞卡替尼没有反应，76名患者（35%）对两者都没有反应。无论之前的治疗如何，化疗加免疫检查点抑制剂（ICI）（57%对14%）、单药ICI（48%对3%）或化疗（58%对15%），ORR都得到改善。

　　与之前的即时治疗（28%）相比，使用赛乐瑞卡替尼BOR的患者中，出现进展性疾病的人数较少（2%）。与之前的治疗相比，中位数DOR也明显更长，为11.8个月，而之前为3.4个月。

　　塞尔帕替尼最常见的不良反应，包括实验室异常，（≥25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，葡萄糖升高，白细胞减少，白蛋白降低，钙减少，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，高血压，疲劳，水肿，血小板减少，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)联合普雷西替尼治疗非小细胞肺癌效果如何?

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