阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。
用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。
阿培利司不会延长QTcF间隔。患者服用alpelisib经验剂量依赖性的治疗益处有200毫克51％的优势，每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克以上，每天两次150毫克的22％的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。
2小时后，阿培利司在血浆中的峰值浓度达到1320±912ng/mL。阿培利司的AUC最终值为11100±3760h ng/mL，AUC INF为11100±3770h ng/mL。大，高脂肪膳食增加AUC 73％和C最大84％，而一个小的，低脂肪膳食增加AUC 77％和C最大值145％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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