瑞戈非尼/瑞格非尼(REGORAFENIB)是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。在体外生物化学或细胞测定中，罗卡非尼或其主要的人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R在临床上达到的regorafenib浓度。在体内模型中，regorafenib在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并且在几种小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长，包括一些用于人结肠直肠癌，胃肠道基质和肝细胞癌的肿瘤生长。Regorafenib还在小鼠异种移植模型和人结肠直肠癌的两个小鼠原位模型中证实了抗转移活性。

　　2017年4月27日，美国食品和药物管理局扩大了瑞戈非尼（STIVARGA，Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.）的适应症，包括治疗曾接受过Sorafenib治疗的肝细胞癌（HCC）患者。

　　批准是基于一项国际、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，对573例接受过Sorafenib治疗后出现疾病进展的Child-Pugh A和巴塞罗那临床肝癌B期或C期HCC患者进行的试验。在每个28天周期的前21天，患者被随机分配接受每日一次口服Regorafenib160毫克+最佳支持治疗（BSC）或匹配安慰剂+BSC。治疗一直持续到疾病进展或不可接受的毒性。该试验显示总生存期显着改善（HR=0.63,95％CI：0.50,0.79，p<0.0001），Regorafenib组患者的总生存期中值估计为10.6个月，安慰剂组患者为7.8个月。基于改良的RECIST治疗HCC的无进展生存期（PFS）也有统计学意义的改善（HR=0.46,95％CI：0.37,0.56，p<0.0001），Regorafenib组和安慰剂组的预测值中位数分别为3.1个月和1.5个月。基于改良RECIST的总缓解率在Regorafenib组中为11％，在安慰剂组中为4％。

　　在随机安慰剂对照试验中，对1142名患者进行了瑞戈非尼的安全性评估。在超过20%服用Regorafenib的患者中观察到的最常见不良反应是疼痛、手脚皮肤反应(HFSR)、乏力/疲劳、腹泻、食欲下降、高血压、感染、发声困难、胆红素升高、发热、粘膜炎、体重减轻、皮疹和恶心。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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