鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)的活性药物成分为lurbinectedin，是一种RNA聚合酶II的抑制剂，能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程，并能抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程，以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。

　　在临床试验结果显示：在84名CTFI>=30（一线化疗用药结束至出现疾病进展的时间大于或等于30天）的患者中，总有效率（ORR）达到40.5%；CTFI 30-89天的耐药患者中，ORR达到29.2%，这类患者目前尚无可用的已批准的药物。对于60位敏感患者（CTFI>=90天：一线化疗用药结束至出现疾病进展的时间大于或等于90天），ORR达到45%。此外，从该组患者的用药安全性来看，鲁比卡丁(Zepsyre)的耐受性良好，安全性亦可接受，最常见的不良反应为中性粒细胞减少症，未观察到非预期毒性。

　　小细胞肺癌是比非小细胞肺癌侵袭性更强、更难治疗的一种肺癌类型，5年生存率仅为5%-10%。尽管小细胞肺癌对初始化疗和放疗具有较高的敏感性，但在初始治疗失败后，大多数患者最终死于复发转移，预后差。该领域的新药研发进展缓慢。

　　本部分安全性数据来自B-005研究（PM1183-B-005-14，NCT02454972）中105例经治的小细胞肺癌患者，鲁比卡丁3.2mg/m2每三周一次，使用地塞米松和昂丹司琼预防恶心和呕吐，允许使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）二级预防。29%的患者治疗时间长于半年，6%的患者治疗时间超过一年。

　　34%的患者发生严重不良反应，比例3%以上的有肺炎，中性粒细胞减少性发热，中性粒细胞减少，呼吸道感染，贫血，呼吸困难和血小板减少。2例（1.9%）患者因不良反应（周围神经病变和骨髓抑制）永久停药。30.5%的患者因不良反应暂停鲁比卡丁，常见原因为中性粒细胞减少和白蛋白减少。25%的患者因不良反应减量，常见原因为中性粒细胞减少，中性粒细胞减少性发热和乏力。

　　鲁比卡丁最常见（≥20%）不良反应为白细胞减少，淋巴细胞减少，乏力，贫血，中性粒细胞减少，肌酐升高，ALT升高，血糖升高，血小板减少，恶心，食欲下降，肌肉骨骼疼痛，白蛋白减少，便秘，呼吸困难，低钠，AST升高，呕吐，咳嗽，低镁和腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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