波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型的口服EGFR-TKI,能不可逆地阻断EGFR以及HER2和HER4的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。EGFR家族受体的突变或过表达/扩增已经与许多不同的癌症相关,包括NSCLC、乳腺癌和胃癌。
目前常用的EGFR靶向药物治疗EGFR/HER2 Exon20突变的客观缓解率<12%,而波齐替尼的分子结构在理论上可有效抑制EGFR/HER2 Exon20突变。世界肺癌大会报道的波齐替尼临床研究分为EGFR突变组和HER2突变组,两组均每天口服一次16mg波齐替尼。
EGFR突变组已经完成50例患者招募,44例患者可进行疗效评估,EGFR组的客观缓解率为55%,疾病控制率90%,中位无进展生存期5.6个月。先前接受过靶向治疗的患者客观缓解率为62%(8/13)。
虽然波齐替尼疗效显著,但其不良反应值得注意,严重的3-4级治疗相关不良事件发生率高达56%,60%的患者因为不良反应需要降低药物剂量,45.0%的患者需要将剂量降至12mg,而17.5%需要将剂量调整至8mg。3%的患者因为不良反应中止治疗。常见的严重不良反应有皮疹(34.9%)、腹泻(17.5%)、甲沟炎(9.5%)和恶心(7.9%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!