乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在抗血管生成的靶点结合上比索拉非尼多，抑制血管生成的作用更强。仑伐替尼用于晚期肝细胞癌的客观缓解率接近3倍于索拉非尼，能更好地降低肿瘤负荷，目前已经被美国FDA和我国国家食品药品监督管理总局批准成为晚期肝癌患者的一线治疗用药。

　　索拉非尼是目前唯一批准的治疗不可切除肝细胞癌的药物，因此这类患者仍需新的药物选择。乐伐替尼可抑制血管内皮生长因子受体1~3、成纤维细胞生长因子受体1~4、血小板源性生长因子受体α、KIT和RET，在一项入组不可切除的肝细胞癌的Ⅱ期研究中显示出活性。

　　这是一项随机、开放标签的非劣效性Ⅲ期临床研究，共纳入954例不可手术切除的肝细胞癌患者（≥1个可测量病灶，巴塞罗纳肝癌分期系统评估为B/C期，Child-Pugh分级为A级，ECOG PS≤1,均未接受过系统治疗），将患者随机分配为乐伐替尼组（478例；体重≥60 kg者给予12 mg，qd；体重＜60kg者给予8 mg，qd）和索拉非尼组（476例；400 mg，bid）。主要研究终点为总生存期（OS），次要研究终点为改良的RECIST评估的PFS、TTP和ORR。

　　该研究达到预期结果，乐伐替尼组和索拉非尼组患者的中位OS分别为13.6个月（95%CI12.1~14.9个月）和12.3个月（95%CI10.4~13.9个月），OS延长1.3个月（HR=0.92，95%CI 0.79~1.06），提示乐伐替尼有延长肝细胞癌患者OS的趋势。

　　次要终点方面：乐伐替尼组和索拉非尼组患者的中位PFS分别为7.4个月（95%CI6.9~8.8个月）和3.7个月（95%CI 3.6~4.6个月），乐伐替尼组PFS显著延长3.7个月（HR=0.66，95%CI 0.57~0.77；P＜0.00001）；ORR结果更加惊人，乐伐替尼组为24.1%，索拉非尼组为9.2%（P＜0.001）。乐伐替尼组和索拉非尼组患者的TTP分别为8.9个月和3.7个月（HR=0.63，95%CI 0.53~0.73；P＜0.00001）。

　　乐伐替尼组与索拉非尼组的需紧急处置的不良事件相似。乐伐替尼组最常见的为高血压（42%），腹泻（39%），食欲减退（34%），体重下降（31%）以及乏力（30%）。乐伐替尼组与索拉非尼组的中位治疗持续时间分别为5.7个月和3.7个月。由于不良事件而中断治疗的患者在两组中分别占13%和9%。两组中分别有33%和39%的患者接受了二线治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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