美国食品药品管理局（FDA）批准阿培利司（PIQRAY，alpelisib）上市，与氟维司群联合用于治疗携带有PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且既往接受内分泌治疗期间或之后疾病出现进展的晚期或转移性乳腺癌患者（包括绝经后女性和男性患者）。
当以哌柏西利、阿贝西利、达尔西利为代表的CDK4/6靶向抑制剂在乳腺癌治疗领域闯出一线天的时候，PIK3抑制剂阿培利司也忙不迭得也出现在我们的视野中。与其他药物相比，阿培利司又有何与众不同呢？
研究表明，在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。
而以阿培利司为代表的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂则能有效抑制PIK3CA活性，从而诱导细胞凋亡和/或细胞周期停滞，无疑是存在PIK3CA基因突变乳腺癌患者的强势克星。
阿培利司与氟维司群联用可作为既往在内分泌治疗期间或之后疾病出现进展的PIK3CA突变的HR+、HER2-乳腺癌患者的治疗方案；其中，若存在PIK3CA突变的乳腺癌患者对CDK4/6抑制剂治疗出现了耐药，可优先选择阿培利司与芳香分抑制剂或氟维司群的联合治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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