乐卫玛/乐伐替尼(LENVIMA)是酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外,还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中,乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。
在2017年CSCO会上报道的REFLECT研究,乐卫玛以亮眼的结果击败多年来的唯一靶药索拉菲尼。REFLECT研究是一项乐伐替尼头对头比较索拉非尼一线治疗晚期肝癌的国际III期临床研究。一共入组了954名未经治疗的晚期肝癌患者,478名患者接受乐伐替尼治疗,476名患者接受多吉美(索拉菲尼)治疗。纳入患者人群中,亚洲人群居多,占了67%。而且乐伐组的乙肝患者占了53%,非常符合中国的发病特征。最终临床数据显示,中位OS(总生存期)乐伐替尼组有延长趋势(13.6m vs 12.3m)。乐伐替尼组的中位PFS(无进展生存期)比索拉菲尼组延长了3.7m(7.4m vs 3.7m)。ORR为24.1%vs 9.2%,乐伐替尼的疗效为索拉的近三倍!乐伐替尼组的中位TTP(疾病进展时间)比索拉菲尼组延长了5.2m(8.9m vs 3.7m)。
不良反应方面,乐卫玛vs索拉菲尼:42%vs 30%。乐伐替尼组高发高血压;索拉非尼组高发手足皮肤反应。
可以看到乐伐替尼组的PFS是索拉非尼组的2倍,TTP更是延长接近索拉非尼的3倍!乐伐替尼不劣效于索拉菲尼的研究结果一经发布,在全球引起巨大轰动,乐伐也有望成为索拉菲尼之后第二个获批一线治疗肝细胞癌的靶向药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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