依鲁替尼(Ibrutinib)作为一种Michael受体，可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)的半胱氨酸残基(Cys-481)形成共价键。该激酶是至少三种关键B-细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥B-细胞恶性肿瘤进行入淋巴组织，使肿瘤细胞能够接触必要的微环境而得以生存。

　　复发性/难治性MCL的获批是基于一项II期101例单药的临床试验，依鲁替尼显著改善了患者的ORR(69%)。

　　未接受过治疗的或复发性/难治性的CLL的获批，是基于一项Ib/II期116例单药的临床试验，依鲁替尼改善患者的ORR(58.3%)。

　　在一项Ib/II期，391例参加的，依鲁替尼对比奥法木单抗治疗CLL/SLL的临床试验中，依鲁替尼疗效优于奥法木单抗(ORR：42.6%vs.4.1%)。这项试验中还包括了127例17p缺失的CLL/SLL患者，依鲁替尼的疗效仍然优于奥法木单抗(ORR：42.6%vs.4.1%)。

　　在一项III期，269例参加的，依鲁替尼对比苯丁酸氮芥的治疗CLL/SLL的临床试验中，依鲁替尼疗效优于苯丁酸氮芥(ORR：82.4%vs.35.3%)，疾病进展或死亡风险显著降低80%，基于此项试验结果，依鲁替尼获批一线治疗CLL。

　　在一项III期，578例参加的，依鲁替尼联合苯达莫司汀/利妥昔单抗对比安慰剂、苯达莫司汀联合利妥昔单抗的临床试验中，依鲁替尼组的ORR显著高于安慰剂组(82.7%vs.67.8%)。Waldenström巨球蛋白血症的获批是基于一项63例单药临床试验，患者的缓解率(完全缓解+非常好的部分缓解+部分缓解)达到61.9%。

　　除获批的适应症外，目前依鲁替尼还开展了多项单独或联合用药的临床试验，涉及的适应症有多发性骨髓瘤(MM)、胰腺癌、急性淋巴细胞白血病(AML)、弥漫大B淋巴细胞瘤(DLBCL)、滤泡细胞瘤(FL)、中枢神经系统淋巴瘤、非小细胞肺癌、自身免疫性疾病等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依鲁替尼/亿珂(IBRUTINIB)对罕见淋巴瘤有什么效果？

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