密妥坦/米托坦(MITOTANE)是一种肾上腺细胞毒性活性物质,是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
发生于肾上腺皮质的恶性肿瘤称为肾上腺皮质癌。12岁以下儿童相对的较多见,仅少数发生在成年人。肾上腺皮质癌多为功能性,常表现女性男性化及肾上腺功能亢进,且易发生局部浸润和转移,如果有淋巴道和血道播散,一般平均存活期为2年。功能性和无功能性肾上腺皮质肿瘤的鉴别主要依靠临床表现、生化和激素测定。
米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。
口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50。停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
对于18岁以下的儿童,米托坦的疗效及安全性尚未完全确定,医生会视乎患者的体重或身体表面面积来决定每日服用的剂量。成人每日剂量为1至6克(可分3至4次服),及后可逐步递增至每日8至10克。一般建议每日最高剂量为18克。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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