雷莫芦单抗（IMC-1121B）是一种静脉注射的全人源性IgG1单克隆抗体，源自噬菌体展示技术。雷莫芦单抗可抑制血管生成,它以高亲和力结合到细胞外结构域的末端，诱导空间重叠和受体构象的改变，最终阻止配体与VEGFR-2结合，从而抑制下游信号传导。
雷莫芦单抗已经进行了多个早期临床研究。一项I期临床试验中，37癌症患者接受了11次雷莫芦单抗静脉注射，以评估该药物的安全性、最大耐受剂量（MTD）、PKs、药效学及抗癌活性。
试验分析了七个剂量组，每周试验剂量为2–16 mg/kg。1名患者在接受雷莫昔单抗10mg/kg后出现3级高血压，这被认为是该剂量组的剂量限制毒性（DLT）。在第四次注射16 mg/kg剂量的雷莫昔单抗后，1名患者出现3级深静脉血栓形成（DVT）。因此，每周的MTD被确定为13 mg/kg。
这些研究结果表明，雷莫芦单抗抗癌活性较强，疾病控制率（DCR）为73%，其中两名患者（黑色素瘤和胃癌）以4 mg/kg的剂量治疗，报告部分缓解，15名患者（41%）病情稳定至少持续6个月。
雷莫芦单抗最常见的潜在药物相关不良事件（AE）：高血压（13.5%）和腹痛（10.8%）。厌食、呕吐、血碱性磷酸酶升高、头痛、蛋白尿、呼吸困难和DVT（各占5.4%的患者）也有报道。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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