贺俪安/来那替尼(NERATINIB)是一种口服的TKI药物,即酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子靶向药物,贺俪安与HER1、HER2、HER4的胞内激酶区域不可逆结合,阻止同源或异源二聚体的形成,持续抑制HER家族下游信号传导,从而抑制肿瘤增殖、生长。贺俪安是全球首个且唯一获批用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助的口服靶向药物。可用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者,在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。
目前,在HER2阳性乳腺癌治疗中,化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是标准疗法,但停止曲妥珠单抗治疗后,仍有患者出现复发,从曲妥珠单抗一年方案治疗的后6个月至曲妥珠单抗完成后1年内复发可能性最高。临床数据证实,贺俪安能够显着降低HER2+早期乳腺癌患者的复发风险,在激素受体阳性(HR+)且完成曲妥珠单抗辅助治疗后12个月内启动贺俪安/来那替尼治疗的女性中获益最大——5年复发风险降低了42%。奈拉替尼作用靶点广泛而特异,可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物,在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑奈拉替尼为主的治疗。
在安全性方面,腹泻等胃肠道毒性仍旧是贺俪安/来那替尼最常见的不良反应,不过奈拉替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆,重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症,且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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