LUMAKRAS (SOTORASIB，索托拉西布) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的KRAS G12C共价抑制剂，将KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。该药选择性靶向的KRAS p.G12C突变体，具有抗肿瘤活性。

　　一项国际CodeBreaK 200试验（NCT04303780）对345名至少18岁的局部晚期和不可切除或转移性KRAS G12C突变NSCLC患者进行了索托拉西布与标准护理多西他赛的对比评估，这些患者之前至少接受了基于铂类的双联化疗和检查点抑制剂的治疗。患者还需要有ECOG表现状态为0或1。主要的排除标准包括活动性脑转移，在研究治疗的第一天起6个月内发生心肌梗死，或胃肠道疾病导致无法口服药物。

　　入组后，患者被随机分配到每天一次的口服索罗西布或多西他赛。除了PFS这一主要终点外，次要终点包括总生存期、ORR、反应持续时间、反应时间、疾病控制率、患者报告的结果、生活质量和安全性。该试验的全部数据将在即将举行的医学会议上公布。

　　索托拉西布也在其他临床试验中接受调查，包括1/2期CodeBreak 101试验（NCT04185883），该试验正在评估KRAS G12C抑制剂单独使用和与各种药物联合使用对携带KRAS G12C突变的实体瘤患者的影响。2期CodeBreak 201试验（NCT04933695）也在研究2种不同剂量的口服索托拉西布作为IV期、KRAS G12C突变的NSCLC患者的一线治疗。

　　关于索托拉西布的安全性，CodeBreak 100的数据显示，1.7%的患者发生任何级别的肝毒性，包括1.4%的患者发生3级肝毒性。5%的患者接受了皮质类固醇治疗肝脏毒性，此外，还中断和减少了剂量。此外，18%接受索托拉西布的患者出现丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高，其中6%达到3级，0.6%达到4级。0.8%的患者报告有间质性肺病（ILD）/肺炎，所有病例发病时都是3级或4级。一名患者因ILD/肺炎而死亡。有0.6%的患者因ILD/肺炎而停止使用索托拉西布。在至少20%的患者中发生的最常见的任何级别的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝脏毒性和咳嗽。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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