尼达尼布（Nintedanib）是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作用机制明确，其靶向是参与纤维化的受体酪氨酸激酶，包括PDGF、FGF、VEGF和TGF-β，以及参与炎症和增殖的非受体激酶(Src家族激酶)，以及巨噬细胞的激活和极化(集落刺激因子-1)；还可以抑制血管细胞的增殖并调节成纤维细胞的活性。尼达尼布与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点竞争性结合，通过阻断FGF、PDGF和VEGF受体酪氨酸激酶的磷酸化，即阻断受体介导的下游信号传导，从而抑制成纤维细胞的增殖、迁移和转化，起到抗纤维化、抗炎作用，从而减缓疾病进展。

　　2014年10月，尼达尼布被FDA批准治疗特发性肺纤维化（IPF），随后又被批准用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、系统性硬化病相关间质性肺疾病（SSc-ILD）和慢性进行性纤维化间质性肺病（PF-ILD）。尼达尼布用于治疗患有进展性纤维化性间质性肺疾病的6~17岁儿童和青少年的InPedILD全球Ⅲ期临床试验取得积极结果，达到主要复合终点。

　　InPedILD是一项双盲、随机、安慰剂对照的全球Ⅲ期试验，是首个针对儿童间质性肺疾病的安慰剂对照全球研究，旨在评估尼达尼布在6~17岁患有进展性纤维化性间质性肺疾病的儿童和青少年中的剂量-暴露量和安全性。患者以2:1的比例随机分配，接受24周尼达尼布（n=26）或安慰剂（n=13），随后是开放标签的尼达尼布治疗。主要复合终点是第2周和第26周稳态下血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）和第24周治疗期出现不良事件的患者比例。

　　结果显示，尼达尼布在6~11岁患者中的AUC为175μg*h/L（85.1），在12~17岁患者中为160μg*h/L（82.7），表明尼达尼布基于体重的给药方案在儿童和青少年中暴露量与成人相当。安全性方面与既往成人研究相似，对儿童和青少年患者具有可接受的安全性和耐受性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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