米托坦是肾上腺皮质的抑制剂。它可作为胆固醇侧链裂解酶的抑制剂，程度较轻。此外，米托坦通过未知机制对肾上腺皮质具有直接和选择性的细胞毒性作用，从而导致与DDD类似的永久性肾上腺萎缩。米托坦可呈浓度依赖性抑制人ACC细胞SW13及H295Ｒ增殖，H295R细胞对米托坦较SW13细胞更敏感。米托坦对ACC细胞具有肾上腺素溶解作用，并抑制类固醇激素合成，对库欣综合征患者有益。

　　米托坦是有机氯类杀虫剂DDT（双对氯苯基三氯乙烷）的衍生物。是一种古老的药物。70多年前，Nelson和Woodard发现，工业级DDT会导致狗的肾上腺皮质选择性萎缩，随后的研究表明，活性物质是o,p'-DDD,是工业级产品中的一种杂质，随后被引入ACC的治疗中，于1970年在美国批准上市。

　　米托坦(Lysodren/mitotane)药品说明书

　　【中文名】：米托坦

　　【商品名】：Lysodren

　　【规格】：500 mg/片

　　【品牌药生产厂家】：HRA Pharma

　　【适应症】

　　米托坦(Lysodren/mitotane)适用无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤而引起的皮质醇增多症。

　　【用法用量】

　　初始剂量：每日口服2克至6克，每次3或4次。

　　逐步增加剂量，达到血液浓度14至20mg/L或耐受性。

　　【不良反应的预防及处理】

　　由于米托坦不良反应多、严重且发生率高，建议定期对不良反应进行监测(如初始治疗6个月内每3～4周监测1次，之后每6～12周监测1次)

　　发生中枢神经系统2级(中度)或胃肠道3级(严重但不危及生命)不良反应时，建议减少米托坦剂量1～1.5 g/d.

　　发生中枢神经系统3级(严重但不危急无生命)或4级(有生命危险)，或胃肠道4级(有生命危险)不良反应，或肝酶增加＞5倍基线值时，应停用米托坦，待临床症状显著改善后重新予以最后一次用药剂量的50%～75%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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