阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制环腺苷一磷酸(cAMP)，2014年3月美国食品药品监督管理局（FDA）批准治疗成人活动性银屑病性关节炎，同年又批准治疗中至重度斑块状银屑病。与治疗银屑病其他传统药物相比，其不良反应小，耐受性好，疗效确切，具有广阔前景。

　　各级病领域效果怎么样？

　　1、斑块型银屑病：银屑病发病机制与多种细胞因子密切相关，如TNF-α、干扰素（IFN）γ、IL-17、IL-23等。这些细胞因子共同作用形成银屑病典型病理和临床特点，阿普斯特可通过阻断上述细胞因子产生达到治疗银屑病目的。多项临床随机对照研究表明阿普斯特可明显改善患者的PASI、sPGA、BSA、VAS以及DLQI得分。

　　2、银屑病性关节炎：阿普斯特可抑制关节内滑膜增生和纤维蛋白沉积，减少炎症细胞浸润以及血管翳生成，阻断滑膜炎症反应以及软骨损伤和骨质破坏，延缓关节变形。阿普斯特治疗后达美国风湿协会20%改善标准（ACR20）的患者比例较安慰剂组明显增高，同时在208周时仍能保持较好的疗效。

　　3、特应性皮炎：阿普斯特不仅能通过抑制PDE-4的活性来调节炎症反应，还可减少前列腺素E2的生成以及阻断Th1、Th2和Th17的活化进来减少炎性细胞因子的分泌，缓解瘙痒症状。

　　4、其他皮肤病：除上述疾病外，还可见阿普斯特治疗扁平苔癣、系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮、白塞病、斑秃、玫瑰痤疮、斑秃、结节病和接触性皮炎的报道。

　　阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，抑制从人类单核细胞U937分离的PDE-4的半抑制浓度(IC50)是74 nmol/L，PDE4是一种环磷酸腺苷(cAMP)特异性PDE，环一磷酸腺苷（cAMP）是调节炎症反应的关键性第二信使，通过调节促炎和抗炎介质的网络有助于维持稳态，cAMP受细胞内磷酸二酯酶（PDE）调节，是将cAMP降解为AMP的唯一方式，因而增加促炎症介质的产生并减少抗炎介质的产生。PDEs依据氨基酸顺序同源性、对抑制剂敏感性和生物化学性质至少组成了11个酶家族。而PDE4家族内的每一个酶又以其降解的cAMP为靶目标并构成了4个亚型（PDE4A到PDE4D）这些酶位于脑内和免疫活性细胞如中性粒细胞、T淋巴细胞、巨噬细胞和嗜酸性细胞。在这一群体内，PDE4家族（4-基因的酶）在降解炎症细胞以及内皮细胞、平滑肌细胞和角质形成细胞的cAMP起着关键的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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