托法替布（Tofacitinib）是一种JAK抑制剂，通过抑制JAK信号通路，进而直接或间接抑制包括IL-2，IL-7，IL-6、IL-9，IL-15，IL-21、TNF-α、IL-17等多个细胞因子的产生及其促炎作用，从而降低多种慢性炎症反应。

　　类风湿性关节炎（Rheumatoid Arthritis，RA）是临床上常见的炎症性自身免疫性疾病，我国大陆地区RA患病率约为0.2%-0.4%，全球发病率约为1%，其主要病理表现为滑膜组织内炎性细胞浸润、血管翳形成以及进行性关节软骨和骨破坏，最终导致关节畸形甚至功能丧失。RA治疗常用的药物包括非甾体抗炎药（NSAIDs）、改善病情抗风湿药物（DMARDs）、糖皮质激素类、生物制剂和植物药制剂等。然而，上述治疗药物均有一些不足之处。2012年11月，托法替布获得美国FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎（RA），成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。

　　研究RA-I(NCT00814307)是一项为期6个月的单臂试验，610名对其他缓解疾病的抗风湿药物（DMARDs）反应不足的中重度类风湿关节炎患者分别入组托法替布5mg组（N=243，5mg每次，每日2次）、托法替布10mg组（N=245，10mg每次，每日2次）和安慰剂组（N=122）。

　　3个月时达到ACR20的患者比例分别是：59%VS 65%VS 26%，达到ACR50的患者比例分别是：31%VS 36%VS 12%，达到ACR70的患者比例分别是：15%VS 20%VS 6%。

　　研究RA-IV(NCT00847613)是一项为期2年的试验，797名对MTX反应不足的中重度活动期类风湿性关节炎患者入组托法替布5mg+MTX组（N=321，5mg每次，每日2次+MTX）、托法替布10mg+MTX组（N=316，10mg每次，每日2次）和安慰剂+MTX组（N=160）。

　　3个月时达到ACR20的患者比例分别是：55%VS 67%VS 27%，达到ACR50的患者比例分别是：29%VS 37%VS 8%，达到ACR70的患者比例分别是：11%VS 17%VS 3%。

　　研究RA-V(NCT00960440)是一项为期6个月的试验，399名对TNF（肿瘤坏死因子）抑制剂反应不足的中重度活动期类风湿性关节炎患者入组托法替布5mg+MTX组（N=133，5mg每次，每日2次+MTX）、托法替布10mg+MTX组（N=134，10mg每次，每日2次）和安慰剂+MTX组（N=132）。

　　3个月时达到ACR20的患者比例分别是：41%VS 48%VS 24%，达到ACR50的患者比例分别是：26%VS 28%VS 8%，达到ACR70的患者比例分别是：14%VS 10%VS 2%。

　　在RA临床试验中，托法替布组最常见的不良反应（≥2%）为：上呼吸道感染,鼻咽炎,腹泻,头痛,高血压。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  托法替布  https://www.kangbixing.com/bxyw/tftn/