塞尔帕替尼是一种选择性强效RET激酶抑制剂。塞尔帕替尼对肿瘤细胞和健康细胞产生一定影响，带来副作用。塞尔帕替尼是美国FDA批准的口服处方药，120mg或160mg取决于体重(分别<50公斤或≥50公斤)，每天服用两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。FDA批准RET抑制剂Retevmo(selpercatinib，塞尔帕替尼，LOXO-292)作为用于具有RET基因融合的晚期或转移性实体瘤成人患者，且不限癌种，这意味着RET基因融合实体瘤的春天来了，该适应症在基于客观缓解率（ORR）和持续反应时间(DOR)的基础上加速了此次批准。在此之外，FDA还批准了塞尔帕替尼用于具有RET基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的传统治疗。

　　这两项批准是基于一项多中心、开放标签、多队列研究LIBRETTO-001试验数据支持，该试验是RET抑制剂治疗的RET驱动癌症患者的最大临床试验。招募了患有局部晚期或转移性RET驱动的实体瘤（包括非小细胞肺癌）患者。主要疗效结果是客观缓解率（ORR）和持续反应时间(DOR)，并由盲法独立审查委员会(BIRC)评估，预先指定的次要终点包括中枢神经系统（CNS）的ORR和DOR。

　　在各种癌症的患者队列中，包含41名患者，最常见的癌症是胰腺腺癌(27%)、结直肠癌(24%)、唾液癌(10%)和原发性未知癌症(7%)，37名患者(90%)接受过先前的全身治疗。服用塞尔帕替尼患者总缓解率为44%，中位缓解持续时间为24.5个月，67%的患者缓解持续时间超过6个月。

　　在LIBRETTO-001实验中接受塞尔帕替尼的患者中，不良反应较多，包括高血压（20%）、腹泻（5%）、QT间期延长（4.8%）、呼吸困难（3.1%）,疲劳(3.1%),出血(2.6%),腹痛(2.5%),呕吐(1.8%),头痛(1.4%),恶心(1.1%),便秘(0.8%),水肿(0.8%),皮疹(0.6%)和关节痛(0.3%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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