塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，塞尔帕替尼在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。

　　适应症

　　1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌

　　2.Ret突变甲状腺髓样癌

　　3.RET阳性甲状腺癌

　　用法用量

　　1、根据是否存在RET基因融合（NSCLC或甲状腺）或特异性RET基因突变（MTC），选择患者使用塞尔帕替尼治疗。

　　2、成人和12岁以上儿童患者的使用剂量根据体重

　　3、小于50kg：120mg口服，每日两次

　　4、50kg以上（包括50kg）：口服160 mg，每日两次

　　5、严重肝损害患者应相应减少塞尔帕替尼剂量。

　　不良反应

　　最常见的不良反应包括：

　　1、实验室异常，（≥25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，葡萄糖升高

　　2、白细胞减少，白蛋白降低，钙减少

　　3、口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高

　　4、高血压，疲劳，水肿，血小板减少

　　5、总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘

　　注意事项

　　1、肝毒性：在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

　　2、高血压：高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼。在开始塞尔帕替尼之前优化血压。1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

　　3、QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，扣留并减少剂量或永久停止使用塞尔帕替尼。

　　4、出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停止使用塞尔帕替尼。

　　5、超敏反应：停止使用塞尔帕替尼并使用皮质类固醇。解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量。继续使用类固醇直到患者达到目标剂量，然后逐渐减少。

　　6、伤口愈合受损的风险：择期手术前至少7天不要使用塞尔帕替尼。在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。在伤口愈合并发症缓解后继续使用塞尔帕替尼的安全性尚未确定。

　　7、胚胎-胎儿毒性：可引发致命伤害。对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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