来那度胺是一种免疫调节类药物。
该药具备多种作用机制,在体外研究中,来那度胺有三种主要的作用:
(1)直接抗肿瘤作用(2)抑制血管生成(3)免疫调节
在体内,来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持,抗血管生成和抗破骨作用,以及免疫调节活性,直接或间接诱导肿瘤细胞的凋亡。
在分子水平上,来那度胺已被证明与泛素E3连接酶相互作用并靶向该酶降解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。
这一机制是出乎意料的,因为它表明,来那度胺的主要作用是重新定位酶的活性,而不是阻断酶或信号通路的活性,从而代表一种新的药物作用模式。
这种机制的一个更具体的含义是,来那度胺的致畸和抗肿瘤性质是可以被分离。因此后期来那度胺逐渐从血液肿瘤应用逐渐扩展至实体肿瘤治疗。
用法用量:
本品的推荐起始剂量为25mg。在每个重复28天周期里的第1~21天,每日口服本品25 mg,直至疾病进展。地塞米松的推荐剂量为在每28天治疗周期的第1、8、15和22天口服40mg地塞米松。
备注:
必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。
若患者的中性粒细胞绝对计数(ANC)<1.0×10 9/L,或患者的血小板计数<50×10 9/L,且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例<50%,或患者的血小板计数<30×109/L,且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例>50%,则不得开始本品的治疗。
具体剂量调整,请务必咨询有经验医生。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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