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达拉非尼/达拉菲尼(DABRAFENIB)与曲美替尼联合用药效果好吗?

时间:2022-10-31 14:51 来源:药品咨询 作者:康必行-小梦

  达拉非尼与曲美替尼联合用药效果好吗?达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎,通常采用联合治疗的方式对抗癌症,目前FDA批准的适应症包括:黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌。

  达拉非尼(dabrafenib),商品名Tafinlar,是一种选择性BRAF-V600突变的抑制剂。

  曲美替尼(trametinib),商品名Mekinist,是一种MEK抑制剂。

  达拉菲尼+曲美替尼的批准使 BRAF V600E继 EGFR、ALK 和 ROS-1 之后,成为转移性非小细胞肺癌第四个可操作的基因生物标志物。

达拉非尼

  达拉非尼和曲美替尼分别靶向丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶分别为BRAF和MEK1/2 在RAS /RAF /MEK /ERK途径中,其与非小细胞肺癌(NSCLC)和黑素瘤有关,也包括其他癌症。BRAF癌基因突变在所有非小细胞肺癌患者中占2%~4%。达拉非尼抑制BRAFV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖,使基因突变的BRAFV600E的癌细胞生长停滞,并导致细胞死亡。在非小细胞肺癌患者中,大约30%具有可靶向治疗的基因突变,采用靶向药治疗。为确定最合适的治疗方法,因此建议:在选择用药防范之前,先对肺癌患者进行基因组检测。

  众所周知,BRAF基因与细胞增殖有关,BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。约半数恶性黑色素瘤都伴有被称之为“V600E变异”的特异性BRAF变异的发生。受此变异的影响,BRAF蛋白质出现变异,从而促进了癌细胞的增殖,也有恶性黑色素瘤发生了V600k变异,即其它BRAF变异。

  达拉非尼联合曲美替尼治疗甲状腺癌治疗效果怎么样?

  相关实验研究数据显示,接近70%的局部晚期或转移性BRAFV600E突变的甲状腺未分化癌(ATC)患者对BRAF抑制剂达拉菲尼和MEK抑制剂曲美替尼联合治疗有反应。

  100名BRAFV600E突变罕见恶性肿瘤患者入组,每天两次150mg达拉菲尼,2mg曲美替尼每天一次。对16名ATC患者进行分析,患者年龄中位数为72岁,女性占63%,亚洲占63%。先前的治疗包括手术(88%),外照射(81%)和化疗(38%)。总体有效率

  (ORR)为69% (16例中有11例)。1名患者完全缓解,10名部分缓解。ATC队列中任何等级最常见的AE分别是疲劳(44%),发热(31%)和恶心(31%)。最常见的3-4级AE是贫血(13%)。有三名ATC患者出现治疗相关的严重AE。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  达拉非尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/dlfn/


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(责任编辑:康必行-小梦)
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