达拉非尼(Tafinlar)是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。
达拉非尼(Tafinlar)与曲美替尼(Mekinist)联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据显示持久反应率。尚未证实对TAFINLAR与曲美替尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。使用的限制:达拉非尼(Tafinlar)不适用为野生型BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
靶向BRAF V600基因突变的BRAF抑制剂在治疗黑色素瘤和非小细胞肺癌患者时表现出良好的活性,但是在治疗携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者时却疗效欠佳。那么,靶向BRAF V600基因突变的抗癌策略是否仍然具备“不限癌种”的治疗潜力?
靶向BRAF信号通路的组合疗法达拉非尼(Tafinlar)+曲美替尼(Mekinist)在包括多种癌症类型患者的两项临床试验中获得积极结果。这些结果显示,可能有更多类型的癌症患者可以从靶向BRAF信号通路的治疗策略中获益。Tafinlar+Mekinist联合疗法是一种针对携带BRAF V600E突变的癌症患者的治疗方法。Tafinlar是一款BRAF抑制剂,而Mekinist是一款MEK1/2抑制剂。当两种药物同时使用时,抗击癌症的效果比单独使用其中一种要好。
目前已经发现的BRAF突变种类累计达到40种以上,而其中超过80%以上的突变为V600E突变。当发生V600E突变时,刺激RAF/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路持续性激活,诱导肿瘤细胞增殖、代谢、生长。临床病例统计显示,BRAF突变多见于50%的黑色素瘤、45%的甲状腺乳头状癌、10%的结直肠癌和10%的非小细胞肺癌等多种肿瘤中,而BRAF抑制剂通过抑制肿瘤MAPK信号通路激活,实现临床治疗目的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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