相比于阿比特龙，恩杂鲁胺是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。

　　前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展，因此，内分泌治疗是常规的治疗手段之一，例如单一去势治疗（1、手术去势：双侧睾丸切除。2、药物去势：注射诺雷得或抑那通或达菲林等。）可以阻断睾丸来源的雄激素，抗雄治疗（口服抗雄药物：康士得或氟他胺等）可以有效阻断肾上腺来源的雄激素。

　　但随着疾病的进展，雄激素受体（AR）发生突变，虽然睾丸来源的雄激素和肾上腺来源的雄激素被阻断，但是肿瘤细胞自身生物合成雄激素的能力提高，突变的雄激素受体对于低水平的雄激素更加敏感，此时患者血清睾酮虽然处于去势水平，但是低水平的雄激素（肿瘤细胞分泌的雄激素）仍然可以驱动疾病进展，此时的疾病状态就是去势抵抗阶段。几乎所有的晚期前列腺癌患者在接受内分泌治疗后，都会最终进展为去势抵抗性前列腺癌（CPRC）。

　　有这样一项研究：入组了1199名先前接受过多西他赛化疗的mCRPC患者，按2:1的比例分别接受恩杂鲁胺（N=800，160mg，每天一次）和安慰剂（N=399）治疗。

　　试验结果表明，恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为8.3个月VS安慰剂组3.0个月，恩杂鲁胺组中位总生存期18.4个月VS安慰剂组13.6个月。试验期间，接受了糖皮质激素治理的患者比例为恩杂鲁胺组48%VS安慰剂组46%，出现了三级以上不良反应的患者比例为恩杂鲁胺组47%VS安慰剂组53%，因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组16%VS安慰剂组18%，导致治疗中止的最常见不良反应是癫痫发作（恩杂鲁胺组0.9%VS安慰剂组0%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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