硼替佐米是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂，具有一定的靶向性抗肿瘤作用。目前，硼替佐米常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。硼替佐米能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ－κB的磷酸化以及泛素化，降低核转录因子－κB（NF－κB）活性；上调p53的表达等作用直接杀伤细胞或使细胞凋亡，来达到治疗骨髓瘤的目的。
推荐剂量为：单次注射1.3mg/m2，每周注射2次，连续注射两周（即在第1、4、8和11天注射）后停药10天（即从第12至第21天）。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。然后重复此方式进行一个6周期的治疗。
哪些多发性骨髓瘤患者适合用硼替佐米：
①肾功能异常；②伴有不良遗传学改变；③造血干细胞移植后；④有髓外病变；⑤低血清游离轻链比；⑥高β2－微球蛋白（β2－MG）；⑦高乳酸脱氢酶（LDH）；⑧诱导治疗疗效在VGPR以上等等。
硼替佐米有抑制血管新生、抑制瘤细胞生长扩散等作用，进而多通路抑制瘤细胞。它可以切断瘤细胞IL－6的表达、抑制NF－κB的活性、降低瘤细胞对骨髓基质的粘附、诱导瘤细胞凋亡等。
根据研究结果显示，硼替佐米对于多发性骨髓瘤的治疗效果显著，对于延长无进展生存期的时间明显长于沙利度胺及干扰素等药物，但对于延长总生存期无统计学差异。
此外，所有的化疗药物在发挥治疗作用时，均有不同程度的不良反应，由于硼替佐米的靶点众多，尽管其为靶向治疗药物，也存在不良反应，疲乏、胃肠道反应、体位性低血压、血细胞减少和周围神经病变比较常见。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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