坦西莫司是用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）的首个哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。坦西莫司与细胞内蛋白质（FKBP-12）结合，蛋白质-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其阻断PI3激酶/AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，坦西莫司抑制mTOR的活性并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。

　　【剂量和给药】

　　坦西莫司的推荐剂量为25mg，以30-60分钟的周期静脉输注，每周一次。治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。建议进行抗组胺药预处理。轻度肝功能损害患者需要减少剂量。坦西莫司（temsirolimus）注射瓶内容物必须先用封闭的稀释剂稀释，然后用250 mL 0.9％氯化钠注射液稀释所得溶液。

　　【不良反应】

　　最常见的不良反应（发生率≥30％）是皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿和厌食。最常见的实验室异常（发生率≥30％）是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，淋巴细胞减少，低磷血症，血小板减少，AST升高和白细胞减少。

　　【警告和注意事项】

　　超敏/输注反应（包括一些危及生命和罕见的致命反应）可在坦西莫司首次输注早期发生。应在整个输注过程中监测患者。

　　为了治疗过敏反应，停止坦西莫司并用抗组胺药治疗。坦西莫司可以由医生自行决定以较慢的速度重新启动。

　　肝功能损害：治疗轻度肝功能损害患者时要小心，减少剂量。

　　高血糖和高脂血症可能并且可能需要治疗。监测葡萄糖和脂质谱。

　　免疫抑制可能导致感染。

　　监测间质性肺病（ILD）的症状或影像学改变。如果怀疑患有ILD，请停止使用坦西莫司，并考虑使用皮质类固醇和/或抗生素。

　　可能发生肠穿孔。及时评估发烧，腹痛，血便和/或急腹症。

　　肾功能衰竭，有时是致命的，已经发生。监测基线和坦西莫司时的肾功能。

　　由于伤口愈合异常，在围手术期谨慎使用坦西莫司。

　　可能发生蛋白尿和肾病综合征。在坦西莫司治疗开始前监测尿蛋白，之后定期监测。在发生肾病综合征的患者中停用坦西莫司。

　　应避免接种活疫苗并与接种活疫苗的人密切接触。

　　胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知患者对胎儿的潜在危害并使用有效的避孕措施。

　　老年患者可能更容易出现某些不良反应，包括腹泻，水肿和肺炎。

　　【药物相互作用】

　　CYP3A4/5的强诱导物和CYP3A4的抑制剂可能影响坦西莫司的初级代谢物的浓度。如果不能使用替代品，建议对坦西莫司进行剂量修改。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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