曲格列汀(SYR-472)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，于2015年3月在日本批准使用，由日本武田（Takeda）制药公司开发。

　　曲格列汀的作用机制：

　　曲格列汀参与灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，通过增加胰岛素生物合成和分泌以及抑制胰高血糖素分泌来帮助调节葡萄糖稳态。因此，通过抑制DPP-4酶，使高血糖的胰岛素水平升高。

　　在涉及日本2型糖尿病（T2DM）患者的2期和3期研究中已经观察到曲格列汀药效学的证据，均显示出对DPP-4酶的有效抑制作用。

　　曲格列汀的特点:

　　目前全球共有八种DPP-4抑制剂被批准用于治疗2型糖尿病：西他列汀、维尔达格利汀、阿洛格列汀、利格列汀、替尼格列汀、阿那格列汀、萨克列汀和吉格列汀。虽然DPP-4抑制剂口服生物利用度高、耐受性好、体重中性、长期有效，但早期的DPP-4抑制剂需要每天给药一到两次，这可能会降低患者的依从性。相比之下，曲格列汀只需要每周给药一次即可。

　　数据表明，患者对每周给药一次的药物持积极态度，期望获得更大的便利性、更好的依从性和更好的生活质量（QoL）。研究表明，药物依从性差与血糖控制不良、经济负担增加和死亡率增加相关，因此，提高患者药物依从性相当重要。曲格列汀作为全球上市的首个每周口服一次的降糖药，其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供更佳的治疗选择。另外，据报道曲格列汀还具有减重的功效。

　　曲格列汀的用量及用法:

　　（1）本药物每周服用一次，每周同一天服用。（2）如果在预定日期漏服药物，则在本周内补服，下周恢复预定日期服用。（3）如果因各种原因而导致服用量过多时，请迅速与主治医生联系。（4）在本药剂的服用期间内如有痛风的发作，请不要自己随意的增减药量或终止服药，请与主治医生联系。（5）在没有医生的指示的情况下，请不要擅自停止服药。

　　曲格列汀的不良反应:

　　在2型糖尿病患者的III期临床试验（NCT0163207）中，每周服用一次曲拉格列汀的耐受性与每天服用一次阿洛格列汀和安慰剂的耐受性大致相似。未发现与治疗相关的严重不良事件。总体而言，曲格列汀的安全性优于同类DPP-4药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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