在血药浓度，阿西替尼（Axitinib）可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中，阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中，阿西替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。

　　肾细胞癌是最致命的恶性肿瘤之一，位列泌尿系统肿瘤第2位。每年，全世界约有338,000例肾癌新病例被确诊，占全部癌症的2-3％。虽然肾癌诊断率较高，可初诊患者中25%-30%为进展期肾癌患者，接受肾癌根治术的患者中约30%会发生进展。进展性肾癌患者5年生存率<10%。进展期肾细胞癌患者对化疗和放疗均不敏感。

　　AXIS研究证明阿西替尼（阿昔替尼）较索拉非尼显着提高了客观有效率并延长了PFS时间。该研究纳入了患者75%为IMDC模型预后中位或高危。该2期研究评价阿西替尼（阿昔替尼）治疗既往VEGFR治疗失败的预后好mRCC。纳入一线舒尼替尼或帕唑帕尼治疗失败的透明细胞mRCC患者，依据IMDC模型标准预后好。首要研究终点PFS，次要研究终点RR、安全性和OS。

　　研究纳入患者21例，男性占62%。中位年龄59岁。伴有≥2处转移灶11例(52%)。一线接受舒尼替尼和帕唑帕尼治疗分别占67%和33%，一线治疗中位PFS17个月(95%CI 14~20个月)。中位随访16个月，中位PFS和OS均未达到。目前研究已经达到首要研究终点，10个月时PFS率71.4%。确认PR患者3例(14.3%)，SD14例(66.7%)。

　　关于安全性，未观察到3/4级治疗相关不良事件，阿西替尼（阿昔替尼）最常见1/2级治疗相关不良事件为高血压(57.1%)、乏力(57.1%)、胃肠道毒性(33%)和皮肤毒性(19%)。阿西替尼（阿昔替尼）增量患者7例，减量患者1例。既往接受过舒尼替尼或帕唑帕尼治疗预后好的肾癌患者，阿西替尼（阿昔替尼）治疗PFS数据令人满意，安全性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  阿西替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/axtn/