考比替尼(Cotellic)是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
考比替尼适应症:
携带BRAF V600E或V600K基因突变、已扩散至人体其他部位或不能经手术切除的晚期黑色素瘤。
考比替尼剂量和给药方法
⑴考比替尼的开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。
⑵推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。
考比替尼常见不良反应:
包括心肌损伤(心肌病)或其他肌肉损伤(横纹肌溶解症)、新发皮肤肿瘤(原发性皮肤恶性肿瘤)、眼病(视网膜脱离)、严重皮疹、肝损伤(肝毒性)、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹。
考比替尼警告和注意事项:
⑴新原发恶性病,皮肤和非-皮肤:治疗开始前,当用治疗时,和直至考比替尼末次剂量后共至6个月对新恶性病监视病人。
⑵出血:用考比替尼可能发生重大出血事件监视出血的体征和症状。
⑶心肌病:在接受考比替尼与威罗菲尼病人比较用威罗菲尼作为单药心肌病的风险增加。.尚未在左室射血分量(LVEF)减低病人中确定考比替尼的安全性。治疗前,用考比替尼治疗期间治疗后1个月,然后其后每3个月评价LVEF。
⑷严重皮肤学反应:监视严重皮疹。中断,减低,或终止考比替尼。
⑸严重视网膜病和视网膜静脉阻塞:在有规则间隔进行眼科学检查和对任何视觉障碍。对视网膜静脉阻塞(RVO)永久地终止考比替尼。
⑹肝毒性:治疗期间和当临床上指示时监视肝实验室测试。
⑺横纹肌溶解综合证:监视肌酸磷酸激酶定期地和当临床上指示为横纹肌溶解综合证体征和症状。
⑻严重光敏感性:忠告病人避免日光暴露。
⑼胚胎-胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!