赛可瑞又被称为克唑替尼，是一种多靶点小分子TKI，最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子（c-MET）的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与G1-S期细胞周期停滞和体外和体内ALK阳性细胞凋亡的诱导有关。克唑替尼还抑制相关的ROS1受体酪氨酸激酶。

　　肺癌患者服用克唑替尼的推荐剂量为：口服（整吞）、有无食物送服都可以，服用250 mg（1粒）每天2次。只要患者从治疗中获得临床效益，可继续治疗。如果肺癌患者丢失1剂克唑替尼，只要患者想起应立即服用，除非下一剂小于6小时，在此情况中患者不应服用丢失剂量。（注：肺癌患者为组成丢失剂量在相同时间不应服2剂）

　　美国FDA在2016年的3月11日正式批准克唑替尼（Crizotinib，辉瑞）可用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期（转移性）非小细胞肺癌（NSCLC）患者。至此，克唑替尼成为目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。

　　大量的临床试验结果也表示，使用克唑替尼（CRIZOTINIB）的肺癌患者生存期远远大于未使用的患者，这意味着使用克唑替尼能够有效控制患者肿瘤进展，相比使用传统治疗方案更为有效。在随后的对照实验中也发现，使用克唑替尼有效的人数比例要高于传统药物。可以说克唑替尼疗效显著，以精准治疗的核心理念靶向作用于肿瘤细胞，能够更加具有针对性的对肿瘤细胞进行消灭，成为国内很多肺癌患者的新希望。

　　克唑替尼最常见的副作用是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、肿胀(水肿)、便秘、肝脏问题（转氨酶升高）、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕、手脚麻木或刺痛（神经病变）。克唑替尼可能引起严重副作用，包括肝脏问题，危及生命或致命的肺部炎症，异常心跳及一只眼或两只眼的部分或完全性失明。

　　警告和注意事项

　　（1）肝毒性：0.1%患者发生胎儿肝毒性。用定期肝测试监视。暂时停止，剂量减低，或永久终止克唑替尼。

　　（2）间质性肺病(ILD)/肺炎：2.9%患者发生。有LD/肺炎患者永久终止。

　　（3）QT间期延长：发生在2.1%患者。有病史患者或倾向QTc延长，或正在服用延长QT药物患者监视心电图和电解质。暂时停止，剂量减低，或永久终止克唑替尼。

　　（4）心动过缓：克唑替尼可致心动过缓。定期监视心率和血压。暂时停止，剂量减低，或永久终止克唑替尼。

　　（5）严重视觉障碍：在0.2%患者被报道。有严重视觉障碍患者中终止CRIZONIX。进行一个眼科学评价。

　　（6）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能妇女对胎儿潜在风险和使用有效避孕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：靶向药克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)的使用方法的说明

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