奥贝胆酸(Ocaliva)是FXR在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸,炎性,纤维化,和代谢途径的关键调节。激活FXR可增加胆固醇及胆汁酸运输出肝细胞,降低胆汁酸在肝细胞中的浓度。奥贝胆酸可限制循环的胆汁酸池的整体尺寸,同时促进胆汁分泌,从而减少肝脏暴露于胆汁酸中。
【奥贝胆酸(Ocaliva)适应症】
1.奥贝胆酸(Ocaliva)联合熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid,UDCA)用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(以前被称为原发性胆汁性肝硬化,PBC)成人患者,或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。
2.奥贝胆酸能够改善非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者的肝脏组织学特征,同时也有利于降低肝酶。虽然有一些副作用,但非酒精性脂肪肝活性度评分的所有项目(脂肪变性,肝细胞气球扬鞭,肝小叶炎症)和肝纤维化均得到改善。奥贝胆酸已经被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)有效,美国FDA已授予其突破性疗法认定。
【奥贝胆酸(Ocaliva)用法用量】
奥贝胆酸初始剂量5mg/天,基于临床反应,治疗6个月时逐渐滴定至10mg,有助于降低患者皮肤瘙痒的严重程度和发生率。
【奥贝胆酸(Ocaliva)不良反应】
最常见的不良反应(≥5%)为:皮肤瘙痒,乏力,腹痛等不适,皮疹,口咽部疼痛,头晕,便秘,关节痛,甲状腺功能异常和湿疹。
【奥贝胆酸(Ocaliva)警告和注意事项】
1.肝相关的不良反应:监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔,权衡继续治疗的益处的潜在风险,不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量,重度肝功能不全患者,据最新研究报告,或可将使用剂量调整至一周2~3次,每次5mg。
2.严重的瘙痒:管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药;奥贝胆酸剂量减少或中断给药。
3.减少HDL-C:监测治疗期间血脂水平的变化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 奥贝胆酸 https://www.kangbixing.com/fsmy/OCALIVA/