达沙替尼属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体的活性。它是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

　　适应症：达沙替尼可以用于治疗对伊马替尼耐药，或者不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）的成年患者。由于缺乏安全性和疗效数据，不推荐用于儿童和18岁以下的青少年。

　　达沙替尼的用法用量

　　达沙替尼不能压碎、切割或咀嚼，必须整片吞服，可与食物同服或空腹服用。同时服用时间应当一致，早上或晚上均可，不应与葡萄柚或者葡萄汁一起服用。

　　Ph+慢性期CML患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg，每日1次，口服。

　　Ph+加速期和急变期（急粒变和急淋变）CML患者推荐起始剂量为达沙替尼70mg，每日2次，分别于早晚口服。

　　达沙替尼的不良反应

　　常见&部分重要不良反应

　　十分常见的不良反应：

　　感染、骨髓抑制、头痛、出血、胸腔积液、呼吸困难、腹泻、呕吐、恶心、腹痛、皮疹、肌肉骨骼疼痛、外周性水肿、疲劳、发热、面部水肿等。

　　部分重要不良反应：

　　1.骨髓抑制：达沙替尼治疗会伴随有贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症的发生。骨髓抑制通常都是可逆的，可通过暂时停用达沙替尼或降低剂量进行处理，必要时给予血小板和红细胞输注。

　　2.出血：从瘀斑和鼻衄（鼻出血）到3级或4级的胃肠道出血和中枢系统（CNS）出血。大部分出血相关事件均伴随有3级或4级的血小板减少症，所以当需要服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂的患者，应当谨慎。

　　3.液体潴留：包括胸腔积液、腹水、肺水肿和伴或不伴浅表性水肿的心包积液。常规处理方法是支持治疗，包括利尿剂和短期的激素治疗。年龄≥65岁的患者比年轻患者更有可能出现液体潴留，应该对其进行严密的观察。

　　4.肺动脉高压：在开始治疗前，应该评估是否有潜在心肺疾病的症状和体征。如果确诊了肺动脉高压，应永久停用达沙替尼。

　　5.QT间期延长：达沙替尼应慎用于低钾血症或低镁血症、先天性QT延长综合征、正在服用抗心律失常的药物或其他可以导致QT延长的药物、以及接受高剂量蒽环类药物治疗的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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