乳腺癌是全球第一大癌症，也是全球女性病死率最高的癌症，发病率呈逐年上升趋势。手术是治疗乳腺癌的主要方法，随着“保乳手术”“前哨淋巴结活检（SLNB）”及“乳腺癌新辅助治疗”等技术的发展，使乳腺癌治疗观念从“可耐受的最大治疗”转变为“最小有效治疗”。乳腺癌是一种高度异质性的肿瘤，不同分子分型的乳腺癌，其预后及对治疗的反应存在明显差异，因此，以基因表达谱和基因芯片为基础提出的乳腺癌基因分型，能精确反映肿瘤的生物学行为，判断预后，并有利于制定个体化、系统性的精准治疗方案。随着乳腺癌化疗、内分泌治疗、靶向治疗、放疗和免疫治疗等全身综合治疗的发展，乳腺癌从单纯的手术治疗模式转变为个体化、精准化全身综合治疗时代。

　　 PI3K基因在40%的激素受体阳性（ER+、PR+）的乳腺癌中可检测到突变，该基因的突变会促使雌激素依赖性的ER+的乳癌细胞的过度增殖。目前已上市PI3K抑制剂阿培利司/阿博利布，可用于内分泌治疗耐药的患者治疗。阿培利司由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray,与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。同时FDA还批准了一个筛选试剂盒，用以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。阿培利司成为首个用于治疗该类乳腺癌的PI3K（具体是PI3Kα）抑制剂。

　　阿培利司适应症：

　　阿培利司是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。

　　阿培利司用法用量：

　　推荐剂量：口服300mg（两片150mg片剂），1次/天，与食物同服。

　　当与阿培利司一起使用时，氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500 mg,此后每月一次。

　　阿培利司剂型规格：

　　片剂：50mg,150mg,200mg

　　阿培利司联合氟维司群将乳腺癌患者中位无进展生存期翻倍！

　　该获批是基于一项Ⅲ期试验SOLAR-1的研究结果。研究共纳入572例既往接受过内分泌治疗的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者，其中341例患者存在PIK3CA突变，169例PIK3CA阳性的患者接受阿培利司（剂量为每日300 mg）＋氟维司群（在第1周期的第1日和第15日以及随后各28日周期的第1日给药，剂量500 mg），172例PIK3CA+患者使用安慰剂+氟维司群。在PIK3CA突变癌症患者队列中，阿培利司+氟维司群组和安慰剂+氟维司群组的中位无进展生存期分别为，11.0月vs5.7月（进展或死亡的风险比，0.65；P<0.001）。12个月PFS率为46.3%vs32.9%。 

　　阿培利司+氟维司群组的有效率也是高于安慰剂+氟维司群组：26.6%vs12.8%，对于有可测量病变患者，有效率分别为35.7%vs16.2%。针对未携带PIK3CA突变的乳腺癌患者阿培利司未显示出治疗效果。阿培利司可能的副作用有：高血糖、肺部问题、过敏反应、皮肤问题、腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿博利布(PIQRAY)的用法用量和相关安全信息

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