什么是阿伐曲泊帕?作用机制是什么?马来酸阿伐曲泊帕片(以下简称“阿伐曲泊帕”)是非肽类口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),它可以与人TPO受体的跨膜结构域相互作用,启动信号级联反应,刺激骨髓巨核系的增殖和分化,从而促进血小板的生成和释放。体外实验显示,阿伐曲泊帕和TPO在促进血小板生成方面两者不存在竞争,具有累加效应。
哪些人适用于阿伐曲泊帕?
1.阿伐曲泊帕适用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者,是目前国内首个获批该适应证的药物;
2.美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药品管理局(EMA)已批准阿伐曲泊帕用于原发免疫性血小板减少症(ITP),虽然国内用于ITP的适应症还没有被批准,但是临床上对于疾病情况适合的病人已经开始使用,且疗效较稳定。
3.对于肿瘤化疗相关性血小板减少症(CIT),TPO-RA得到相关指南共识推荐,但阿伐曲泊帕在国内外暂未获批相关适应证。
阿伐曲泊帕有哪些优势呢?
1.阿伐曲泊帕的化学结构式不存在酰肼结构,不会和金属阳离子发生螯合,与其他TPO-RA相比,不会导致血药浓度降低而影响药效;
2.关键临床研究显示,阿伐曲泊帕无肝毒性不良事件和白内障的发生。
如何正确服用阿伐曲泊帕?
1、原发免疫性血小板减少症的用法用量:与食物同服,起始剂量20mg/d,每日1次;最大剂量40mg/d,每日1次。当阿伐曲泊帕服用40mg,每日1次,服用4周,血小板计数仍低于50×10^9/L或阿伐曲泊帕20mg,1次/周,服用2周,血小板计数仍高于400×10^9/L时,应该停用阿伐曲泊帕。
2、慢性肝病相关血小板减少症的用法用量:
本品为口服给药,应与食物同服,每天一次、连续口服5天。在择期行有创性检查或手术前10至13天开始服用本品。
根据患者的血小板计数选择推荐剂量,血小板计数<40×10^9/L,60mg/d,口服5天;血小板计数40~<50×10^9/L,40mg/d,口服5天。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!