非布司他又名非布索坦,2004年由日本研发,2008年被欧洲EMEA批准上市,2009年被美国FDA批准上市,2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。
非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO,而非布司他对还原型、氧化型均有很好的抑制作用,因此降尿酸作用更强大,更快速。
用法用量:
推荐非布司他片的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。
特殊人群:
肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Child-PughA、B级)的患者无需调整剂量,重度肝功能不全者(Child-PughC级)慎用非布司他。
肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Clcr30~89ml/min)的患者无需调整剂量。尚无严重肾功能不全(Clcr<30ml/min)患者的充足研究数据,因此此类患者应慎用非布司他。
常见不良反应:
常见不良反应指发生率至少为1%,并且高于安慰剂组至少0.5%的不良反应。
导致中止治疗最常见的不良反应是肝功能异常,中止治疗发生率分别为:非布司他40mg组1.8%、80mg组1.2%、别嘌醇组0.9%。
药物相互作用:
1、氢氯噻嗪:无需剂量调整
解读:噻嗪类利尿药(氢氯噻嗪、吲哚帕胺)可升高血尿酸浓度。高血压合并高尿酸血症的患者,尽量避免服用噻嗪类利尿药。
2、硫唑嘌呤或巯嘌呤:禁止联用
解读:非布司他是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他可能会提高硫唑嘌呤或巯嘌呤在血浆中的浓度,从而导致中毒。
3、茶碱:监测茶碱的血药浓度
解读:非布司他可升高茶碱的血药浓度。非布司他对黄嘌呤氧化酶的抑制作用,可导致经尿排泄的1-甲基黄嘌呤(茶碱的一种主要代谢物)含量增大约400倍。
4、他汀类药物:注意肌肉毒性如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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