艾德拉尼(Idelalisib),其别名有艾代拉利司、艾德拉尼、艾代拉里斯等。对于患有复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)的患者来说,它可以显著延长患者的无进展生存期。
艾德拉尼由吉利德科学(Gilead Sciences)研发,于2014年7月23日获得美国FDA批准上市,之后于2014年9月18日获得欧洲EMA批准上市。
FDA批准艾德拉尼和利妥昔单抗复方治疗CLL是基于一个积极的国际、多中心、随机和安慰剂对照的三期临床实验(Study116)结果。
艾德拉尼单药的加速批准是基于一个单臂、多中心、开放标签的积极二期临床结果。CAL-101是一种有效的选择性的p110δ抑制剂,IC50为2.5nM,比作用于其他I类PI3K酶(抑制p110α、p110β和p110γ;IC50分别为820、565和89nM)选择性高40到300倍。
艾德拉尼作用机制和安全性:
艾德拉尼,是一种新型的高选择性PI3K(磷脂酰肌醇3激酶)抑制剂。
目前的研究表明,磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路在白血病的发生发展中发挥着重要的作用,在癌症中,PI3K信号通路通常会受到刺激发生突变。因此阻断信号转导的通路,以PI3K为靶标的抗癌药物的研发,也成为抗癌药物研究的热点。
艾德拉尼,可以降低Akt的活化程度,以此来增加慢性淋巴细胞白血病的细胞凋亡,同时它还不会很显著的增加正常T细胞的凋亡。它的优势就在于可以诱导选择性细胞毒性,作用于CLL的细胞产生毒性,而对于其他造血细胞并不会产生毒性。所以,在安全性方面,它相较于其他药物来说会更好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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