2022年8月15日，罗氏（Roche）中国宣布，旗下靶向抗癌药物恩曲替尼（entrectinib）的新适应症已获得中国国家药监局（NMPA）正式批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。罗氏在新闻稿中指出，至此，恩曲替尼成为中国获批的首个具有明确中枢神经系统（CNS）疗效的ROS1抑制剂。

　　ROS1是一种编码受体酪氨酸激酶的基因，与间变性淋巴瘤激酶（ALK）结构相似，是NSCLC明确的一种少见驱动基因，中国人群中的发病率在1%-3%之间，融合（重排）是ROS1基因的主要变异类型。ROS1融合阳性NSCLC患者在疾病确诊时，发生CNS转移的患者比例高达40%。

　　恩曲替尼是一款靶向泛TRK蛋白及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂，具有CNS活性，能够穿过血脑屏障，通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。2019年，恩曲替尼获得美国FDA加速批准，用于治疗携带NTRK基因融合的成年和青少年癌症患者，以及携带ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者，成为FDA批准的第三款“不限癌种”的抗癌疗法。据悉，目前全球多个最新指南均已将恩曲替尼纳入推荐方案中。其中，2022年V3版美国国家综合癌症网络（NCCN）NSCLC指南已将恩曲替尼列为ROS1阳性NSCLC一线首选治疗方案。

　　在中国，恩曲替尼胶囊于2022年7月29日获得NMPA首次上市批准，用于治疗NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤患者。此次则是恩曲替尼在华获批的第二个适应症，距离首个适应症获批的时间不到两周。

　　据悉，本次NMPA批准恩曲替尼用于治疗ROS1阳性NSCLC患者，主要依据3项1/2期临床研究（ALKA-372-001，STARTRK-1，STARTRK-2）的合并分析结果。研究结果显示，无论是否存在CNS转移，恩曲替尼的数据均显示出了有效性。

　　根据2022世界肺癌大会（WCLC）上公布的更新数据，在ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗中，恩曲替尼总体客观缓解率（ORR）达68.7%，中位缓解持续时间（DOR）达35.6个月，中位无进展生存期（PFS）达17.7个月，中位总生存时间（OS）为47.7个月。同时，恩曲替尼展现了优秀的脑保护效果：经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%；且基线有可测量脑转移病灶的患者的颅内客观缓解率（IC-ORR）也达80.0%，表现出颅内抗肿瘤效果，而且药物安全可耐受。

　　恩曲替尼全球临床研究STARTRK-2首席研究者，目前中国ROS1靶向治疗方案选择相对较为局限，临床中还有很多未被满足的需求。新一代ROS1抑制剂恩曲替尼获批，为中国ROS1阳性NSCLC患者带来了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ENTRECTINIB)是不分肿瘤类型的广谱抗癌药？

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