他泽司他Tazverik(tazemetostat)(EPZ-6438)是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶，突变或过表达的EZH1/2，会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2，tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达。

　　2020年，FDA加速批准了他泽司他用于治疗手术无法完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者，患者需要年满16岁。该药也是全球头一个获批的EZH2抑制剂。2020年，FDA批准他泽司他治疗滤泡性淋巴瘤，适合的患者群体为复发性或难治性成年患者，他们需要携带有EZH2突变且之前至少经历过2种全身治疗，或者当前没有其他替代治疗选择。

　　这两项适应症当中，上皮样肉瘤的获批可谓意义重大。因为上皮样肉瘤属于极为罕见、患者人数极少、可用药物和疗法极少的恶性肿瘤。此类肉瘤患者，一旦到达晚期阶段，预后都会比较艰难。所以说，他泽司他对于上皮样肉瘤患者尤其是晚期患者，毫无疑问就是雪中送炭的救命药！

　　他泽司他Tazverik(tazemetostat)的获批基于一项在转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者中进行的关键性2期临床试验结果。这些患者存在INI1蛋白表达缺失，接受Tazverik 800mg口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每8周进行一次肿瘤缓解评估。主要疗效结局指标为总缓解率(ORR)。中位随访时间为14个月。研究结果显示，在接受治疗的总共62例患者中，总缓解率（ORR）为15%，1.6%的患者达到完全缓解，13%的患者达到部分缓解。在9个有反应的患者中，6个(67%)患者有持续6个月或更长时间的反应。

　　他泽司他最常见的副作用

　　上皮样肉瘤患者最常见的不良反应（≥20％）为疼痛，疲劳，恶心，食欲下降，呕吐和便秘。

　　滤泡性淋巴瘤患者最常见的不良反应（≥20％）是疲劳，上呼吸道感染，肌肉骨骼痛，恶心和腹痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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